Kantarion sadrži između ostalog hypericine, pseudohypericine i hyperforine. Kombinacija ovih materija je odgovorna za antidepresivno djelovanje kantariona. Preparati na bazi kantariona jako variraju u pogledu sastava ovih materija. Neki preparati sadrže samo hypericin, pa ipak imaju antideprseivno djelovanje.  Djelovanje preparata kantariona je na istoj osnovi kao i djelovanje konvencionalnih antidepresiva a sastoji se u spriječavanju ponovne pohrane serotonina, noradrenalina i dopamina od strane nervnih ćelija (neurona). Takođe materije iz kantariona koče ponovno iskorišćavanje GABA en L-glutamaat- a.^[2]

Ispitivanja su pokazala da kantarion, kod slabije i srednje izraženih depresija, ima u odnosu na placebo izraženo pozitivni efekat koji je jednak efektu tricikličkih antidepresiva. U poređenju sa selektivnim blokatorima  ponovne pohrane serotonina (SSRI) se nije mogla ustanoviti neka konstantna slika, pa se još nije stvorio zaključak u vezi preparata kantariona u odnosu na ovu grupu antidepresiva.

Kantarion se takođe koristi kao sredstvo protiv stresa i nesanice Pri ovome je važno istaći da ako je nesanica nastala usljed depresije, onda kao i ostali antidepresivi, tako i kantarion, može produbiti nesanicu.

Ulje od kantariona se koristi protiv opekotina i opekotina izazvanih suncem.

Holandski Ured za ispitivanje lijekova (Nederlandse College ter Beoordeling van Geneesmiddelen (CBG)) je 2007 registrovao preparaat kantariona ( zaštićenog imena Hyperiplant), koji je registrovan kao sredstvo protiv slabije, ili srednje izražene depresije. CBG  je smatrao da je tražilac odobrenja (VSM Geneesmiddelen)uspio da dokaže djelotvornost proizvoda.  Ured za lijekove je odobrivši registraciju smatrao da će eventualni neželjeni efekti lijeka, kao i interakcije sa drugim lijekovima, biti na ovaj način brže uočene, te će na taj način biti obezbjeđena sigurnost pacijenata.

Iako se preparati kantariona dobro podnose moguće su neželjene pojave kao što su suhoća usta, stomačne i crijevne smetnje, promjene na koži (prebojavanje kože), nemir, nesvjestica, glavobolja, nesanica, te povećana osjetljivost kože na sunčevo zračenje (fototoksija)

Upotreba kantariona i njegovih preparata može imati uticaja na druge lijekove, na njihovo djelovanje, odnosno na ubrzano razgrađivanje u organizmu. Tako je primjećeno da preparati kantariona mogu smanjiti djelovanje antikoncepcionih pilula, lijekova protiv zgrušavanja krvi tipa kumarinskih preparata, antiepileptika fenobarbitol i fenyotine, bronhodilatatora (teofilina), lijekova za srce (digoxine), te lijekova protiv herpes virusa (indinavir).

Posebno se ne preporučuje kombinacija kantariona sa drugim lijekovima protiv depresije. Većina lijekova protiv depresije povećava koncentraciju serotonina u mozgu, pa ako ih se daje više istovremeno mogu dovesti do pojave takozvanog serotoninskog sindroma, koji moze ugroziti i zivot (vidi http://www.zkf.hr/SEROTONINSKISY.htm ) .